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索马鲁肽配方生产工艺技术合成方法-利来国际登录

发布时间:2021-12-13   作者:admin   浏览次数:116

1、一种有效抑制血糖的索马鲁肽的口服缓释片剂及其配方技术
 [简介]:本技术涉及肽制剂制备技术领域,针对现有技术中索马鲁肽后易过度释放及被过早分解的问题,提供了一种有效抑制血糖的索马鲁肽的口服缓释片剂及其配方技术,所述口服缓释片剂按照重量份计包括:索马鲁肽微胶囊60?80份,甘露醇10?15份,羧甲基淀粉钠10?14份,羟丙基β环糊精5?10份,月桂醇硫酸镁5?8份。本技术通过对索马鲁肽进行双层包覆制得索马鲁肽微胶囊,索马鲁肽微胶囊能够精准控制索马鲁肽的释放位置及释放速度,实现索马鲁肽在肠道的有效释放和吸收,避免索马鲁肽的过度释放及过早被酶解,来提升索马鲁肽的稳定性及其营养价值,减少索马鲁肽的浪费,降低制造成本。
2、一种索马鲁肽的固相合成方法
 [简介]:本技术提供了一种索马鲁肽的固相合成方法,其包括:(1)将gly与树脂偶联,得到fmoc?gly?树脂;(2)使用fmoc?gly?树脂,按照索马鲁肽序列从c端到n端的顺序依次偶联其余氨基酸,得到索马鲁肽主链?树脂;(3)脱除索马鲁肽主链中lys26的侧链保护基,然后在lys26上偶联索马鲁肽的侧链,得到索马鲁肽?树脂;和(4)将索马鲁肽?树脂裂解,纯化即得索马鲁肽。本技术提供一种简便、高效的索马鲁肽配方技术,解决目前索马鲁肽制备工艺繁琐、效率低或成本高的问题。
3、一种生物化学法制备索马鲁肽的方法
 [简介]:本技术属于重组多肽的制备领域,特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域,更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法,通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(mi链)和28位氨基酸多肽链(mii链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本技术提供的技术方案后,能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品,同时由于无需使用大量化学试剂,因此是一种绿色的,环境友好型配方技术。
4、一种固相合成索马鲁肽的方法
 [简介]:本技术提供了一种固相合成索马鲁肽的方法,包括以下步骤,步骤一,固相合成法制备多肽树脂,先将n末端fmoc保护的二肽片段fmoc?arg(pbf)?gly?oh偶联到树脂固相载体上,得到fmoc?arg(pbf)?gly?树脂,然后将n末端fmoc保护和侧链保护的氨基酸以及二肽片段,依次根据索马鲁肽的肽链序列偶联;步骤二,将上述多肽树脂裂解得到多肽骨架;步骤三,将侧链连接到20位赖氨酸的ε?nh2上,去除保护基团并纯化索马鲁肽粗品。本技术在合成过程中,通过使用合适的二肽片段,抑制了多肽的聚集,避免了缺失、插入和外消旋杂质,适合商业化。
5、一种索马鲁肽侧链用前驱体原料pht-aeea-aeea的配方技术
 [简介]:本技术提供了一种索马鲁肽侧链用前驱体原料pht?aeea?aeea的配方技术,包括如下步骤:在反应釜中,加入邻苯二甲酸酐,甲苯,开启搅拌,加热回流,通过分水器分离水100ml,结束反应,降至室温;后处理:加入饱和nahco3溶液洗涤1h,再加入乙酸乙酯,溶液分层,乙酸乙酯萃取水相两次,合并有机相,旋干溶剂,加入石油醚,产品结晶沉淀,旋干石油醚,产品用1:20石油醚打浆两次,减压烘干,本技术结构科学合理,使用安全方便,常规制备索马鲁肽侧链用中间体aeea?aeea使用固相法,生产成本高,产能低,本技术使用液相法制备,为放大生产规模,降低生产成本做准备,以pa?aeea?乙酯为原料,第三步先分别水解乙酯制备pa?aeea和脱氨基保护制备aeea?乙酯,第四步再经缩合制备pht?aeea?aeea?乙酯。
6、一种索马鲁肽的配方技术
 [简介]:本技术涉及多肽合成技术领域,具体地,本技术涉及一种索马鲁肽的配方技术。本技术提供一种索马鲁肽的配方技术,该方法将索马鲁肽分成大小相近的两个片段,每一片段的氨基酸数目均在20个以内,对两个肽片段进行缩合反应,以制备索马鲁肽,这样既充分利用了固相多肽合成的优势,又保证了每一段多肽合成的产率。其中一条片段利用特殊的羧基端保护基,既保证了产物的纯度、产率,又节省操作步骤,降低了成本。
7、一种索马鲁肽侧链中间体及其配方技术
 [简介]:一种索马鲁肽侧链中间体及其配方技术,属于有机合成领域。该索马鲁肽侧链中间体的结构通式为:;该索马鲁肽侧链中间体解决了现有制备工艺制备的索马鲁肽侧链中间体存在的杂质多、粗品纯度低的问题,该配方技术解决了现有制备工艺中废液量大,生产成本高的问题,具有广阔的应用前景。
8、索马鲁肽降糖减重微针贴片及其配方技术和应用
 [简介]:本技术涉及一种马鲁肽降糖减重微针贴片及其配方技术和应用。该微针贴片包括微针针体和基底,针体由以下重量份数的组分制备而成:索马鲁肽0.01?5份、促渗透成分0.1?5份、小分子保护剂10?50份、大分子骨架材料45?85份、含有ph缓冲剂的水溶液65?200份;所述促渗透成分选自n?(8?(2?羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐、氮酮和丙二醇中的一种或多种;所述小分子保护剂选自甘露糖、葡萄糖、果糖和海藻糖中的一种或多种;所述大分子骨架材料选自透明质酸或其钠盐、聚乙烯吡咯烷酮、n?(2?羟丙基)甲基丙烯酰胺共聚物和葡聚糖中的一种或多种。该微针贴片可以提高索马鲁肽在皮肤内部的吸收渗透率,以降低索马鲁肽的用量。
9、一种索马鲁肽脂肪酸侧链衍生物的合成方法
 [简介]:本技术涉及一种索马鲁肽脂肪酸侧链i的配方技术,该方法包括:以十八烷基二酸为起始原料,经过与苄醇成酯水解得到中间体i,中间体i与tstu反应得到中间体i的活性酯即中间体ii,中间体ii与1?苄基?l?谷氨酸反应得到中间体iii,中间体iii与tstu反应得到中间体iii的活性酯即中间体iv,中间体iv与aeea?aeea反应得到中间体v,中间体v经与tstu反应得到中间体vi,中间体vi经pd/c与氢气作用脱掉苄基得到索马鲁肽脂肪酸侧链i。通过本技术方法制备索马鲁肽脂肪酸侧链i,反应类型少,各个步骤反应条件温和,各步骤中间体的质量可控,整体收率高,经济有效,适合放大生产。
10、一种索马鲁肽的纯化方法
 [简介]:本技术涉及一种索马鲁肽的纯化方法。本技术将索马鲁肽水溶液加热去除保护基团;将索马鲁肽水溶液经过聚合物填料进行一次纯化,以碳酸氢铵为a相,乙腈为b相,进行梯度洗脱,收集主峰样品;再将收集的样品经过八烷基硅烷键合硅胶进行二次纯化,以磷酸二氢铵溶液为a相,乙腈为b相,进行梯度洗脱,收集主峰样品;最后将收集的样品经过八烷基硅烷键合硅胶进行转盐,用醋酸铵水溶液为a相,乙腈为b相进行等度洗脱;后用40~50mg/l氢氧化钠水溶液为a相,加入15~25%a相的乙腈为b相进行梯度洗脱,收集主峰样品,浓缩冻干后得到索马鲁肽成品。本技术的纯化方法,既能够达到较高的纯度,成品纯度达到99%,单杂小于0.2%,同时,成品溶解性好,样品回收率能够达到100%。
11、索马鲁肽侧链的汇聚式液相合成法
12、利用孟德尔随机化方法验证索马鲁肽口服制剂预防二型糖尿病的用途
13、一种基于可溶性疏水标记载体的液相法制备索马鲁肽的方法
14、一种液相法制备索马鲁肽侧链的方法
15、索马鲁肽的连续流固相反应制备
16、一种索马鲁肽侧链中间体的固相合成方法
17、一种索马鲁肽侧链的液相配方技术
18、一种索马鲁肽的配方技术
19、一种连续流固相反应制备索马鲁肽的方法
20、液相汇聚式合成索马鲁肽侧链的方法
21、一种索马鲁肽的合成方法
22、片段缩合制备索马鲁肽的方法
23、利拉鲁肽、索马鲁肽和glp-1的化学酶促合成
24、索马鲁肽、利拉鲁肽和glp-1的化学-酶法合成
25、一种索马鲁肽侧链的液相合成方法
26、一种索马鲁肽的配方技术
27、索马鲁肽的固相合成方法
28、一种索马鲁肽的合成方法
29、一种索马鲁肽的合成方法
30、一种含索马鲁肽的口服缓释制剂及其配方技术
31、一种制备索马鲁肽的方法
32、一种索马鲁肽口服微粒制剂及其配方技术
 
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